生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室筹建于1989 年，经教育部批准于 1993 年正式对外开放。实验室在不断建设与完善中，已经形成了一支 48 人的研究队伍，其中中国科学院院士 1 人，教育部“长江学者奖励计划” 特聘教授 3 人；国家杰出青年科学基金获得者 10人，优秀青年科学基金获得者 7 人。截止到 2018 年 7 月，实验室由教授 20 人，副教授 25 人，高工 3 人组成。实验室学术委员会由来自全国科研单位的 15 位专家组成。实验室以小分子和生物大分子相互作用研究为中心，研究小分子对生物大分子的调控作用，从分子水平揭示生命运动的内在规律和本质，合成具有应用潜力的新的生物活性分子，发现新的方法和技术来研究和调控生命过程。
