辣椒素理化性质及体外透皮性能的研究

Chinese Pharmaceutical Journal(2012)

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摘要
目的研究辣椒素的理化性质及体外透皮性能。方法采用平衡溶解度法、紫外分光光度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定辣椒素的表观溶解度、解离常数、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数,并采用滞留时间法评价其经皮渗透特性。结果辣椒素极微溶于水,表观溶解度为(22.85±0.06)mg.L-1;为弱碱,解离常数为(10.25±0.11);表观油/水分配系数随pH的增加而变化,当pH>8时lg P增加;熔点为60.20℃。辣椒素的滞留时间(tlag)为(2.437±0.273)h,体外经皮渗透参数(P)为(7.012±0.341)×10-2cm.h-1,渗透速率(Js)为(4.647±0.226)μg.cm-2.h-1。结论辣椒素具有适宜经皮渗透的理化性质及较好的经皮渗透性能。
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关键词
Apparent oil/water partition coefficient,Apparent solubility,Capsaicin,Dissociation constant,Melting point,Percutaneous penetration
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