广谱抗病毒药物西多福韦的合成

Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army(2009)

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摘要
目的优化西多福韦的合成工艺。方法利用三苯甲基保护的(R)-缩水甘油经碳酸铯催化与胞嘧啶缩合,二甲基乙缩醛保护氨基后,在NaH作用下引入甲基磷酸二乙酯,再脱去不同的保护基得到西多福韦。结果西多福韦结构经光谱确定;纯度>99.5%,总收率为23%。结论该合成路线短,条件温和,纯化方便,试剂成本低,适合规模化合成制备。
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关键词
cidofovir,antiviral drug,acyclic nucleotide,practical synthesis
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