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An Efficient Synthesis of a Key Inter- mediate for Vasopressin V2 Receptor Agonist OPC-51803 by Lipase-catalyzed Enantioselective Transesterification

HETEROCYCLES, no. 1 (2002): 635.0-643

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摘要

An efficient and enantioselective synthesis of (R)-[1-(p-toluene-sulfonyl)-2,3,4,5-tetrahydro- 1H-1-benzazepin-5-yl]acetic acid (2), a key intermediate in the synthesis of (R)-2-{1-[2-chloro-4-(1-pyrrolidinyl)benzoyl]- 2,3,4,5- tetrahydro-1H-1-benzazepin-5-yl}-N-isopropylacetamide (OPC-51803, 1), was accomplished. The chiral alcohol [(S)-...更多

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