NGR肽修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及评价

目的 本文旨在制备载紫杉醇的肿瘤靶向肽NGR修饰的固体脂质纳米粒 (PTX/NGR-SLN) 并对其进行评价.方法 通过将DSPE-PEG2000Mal与NGR偶联得到DSPE-PEG2000-NGR;采用乳化-超声法制备SLN;以合成的DSPE-PEG2000-NGR对SLN进行表面修饰, 制得NGR-SLN, 并对其进行表征.以荷HT-1080裸鼠为肿瘤模型, 通过活体成像观察NGR-SLN在体内的分布情况, 并考察其抑制肿瘤生长情况.结果 PTX/NGR-SLN的粒径 (113.28±10.33) nm, Zeta电位为 (-5.65±0.47) mV;包封率为 (91.28±0.47) ％, 载药量为 (2.48±0.28) ％;释放度结果表明PTX/NGR-SLN具有良好的缓释特性;在-20℃条件下放置3个月, 其粒径和包封率无明显变化.与对照组相比, PTX/NGR-SLN具有明显的肿瘤靶向递送能力和肿瘤生长抑制能力.结论 PTX/NGR-SLN具有良好的肿瘤靶向治疗潜力能力.