丙氨瑞林微球制备工艺优化和体外释放研究

Min ZHANG,Jing GAO,LiPing SUN,Xin WU,LiHua YE,Shen GAO

Pharmaceutical Care and Research（2012）

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摘要

目的:制备包封率高、可持续释药35 d的丙氨瑞林微球.方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化.在pH=7.0的磷酸盐缓冲溶液中考察微球的体外释放.结果:经优化工艺制备的丙氨瑞林微球包封率为(93.2±1.6)％,90％的微球粒径分布范围为55～65 μm.在选择的释放条件下,至35 d时,药物累积释放92.3％,突释为9.7％.结论:该制备工艺简单、稳定.优化条件下制备的丙氨瑞林微球包封率高、粒径适宜、突释少.

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关键词

Alarelin,Double emulsion solvent evaporation method,In vitro release,Microspheres,Technology, pharmaceutical

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