单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学

目的:评价单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的药动学特征.方法:10名健康志愿者单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片后,用LC-MS/MS法同时测定血浆中盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的浓度.结果:盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的主要药动学参数如下:单剂量Cmax分别为(249.50±55.81)和(433.40±86.29)ng·mL-1,Tmax分别为(1.35±1.06)和(4.00±1.00)h,AUCO～t分别为(2 393.11±684.31)和(5 131.96±1 327.18)ng·h·mL-1;多剂量达稳态:Cav分别为(199.91±59.03)和(366.73±126.78)ng·mL-1,Tmax分别为(1.35±1.08)和(3.95±0.60)h,AUCas分别为(2 398.90±708.32)和(4 400.72±1 521.38)ng·h·mL-1,DF分别为(112.35±23.22)%和(86.68±38.38)%.结论:西替伪麻缓释片在中国健康人体内安全耐受性良好,盐酸伪麻黄碱具有缓释特征,多剂量给药后药物在体内无明显蓄积现象.