N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究

Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica(2016)

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摘要
利用Dakin-West反应“一锅法”合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物.所合成的化合物经1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征.葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L-1时,绝对抑制活性达到87.3%).根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论.用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据.
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