新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的:研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性.方法:以“十全大补丸”方中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成姜黄素衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(人结肠癌细胞)、Be17402(人肝癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)4种癌细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性.结果:发现化合物4和CU-T能明显抑制4种人源性癌细胞的增殖,二者体外抗癌活性(IC50)与顺铂相似,显著高于姜黄素;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂.结论:以拼合原理为指导,进一步验证了从经典方药中发现高效、低毒的抗癌先导化合物的研究思路是可行的.