Innentitelbild: In-vivo-Dearomatisierung des potenten Antituberkulose-Wirkstoffs BTZ043 durch Bildung eines Meisenheimer-Komplexes (Angew. Chem. 8/2017)
Angewandte Chemie(2017)
摘要
Nitrobenzothiazinone sind hoch aktive Antibiotika gegen Mycobacterium tuberculosis. Für das Abtöten der Bakterien braucht es die Reduktion der Nitro- zu einer reaktiven Nitrosogruppe. F. Kloss et al. beschreiben in der Zuschrift auf S. 2220 ff. einen bislang übersehenen Pfad der In-vivo-Bioreduktion, bei dem instabile Hydrid-Meisenheimer-Komplexe als Metaboliten auftreten, die durch Luft leicht reoxidiert werden und als Wirkstoffmetaboliten vollkommen neuartig sind.
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关键词
chem,in-vivo-dearomatisierung,antituberkulose-wirkstoffs,meisenheimer-komplexes
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