BTK抑制剂在B细胞肿瘤治疗中的研究进展

近年来,根据肿瘤生物学特性研发的靶向药物已为肿瘤患者提供更多的治疗选择.有研究发现,B细胞受体(BCR)信号通路的过度活化或异常与多种B细胞肿瘤如慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)等的发生发展密切相关.BTK(Bruton酪氨酸激酶)作为BCR通路上的关键激酶,抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应.目前已研发的BTK抑制剂包括第一代Ibrutinib、第二代Acalabrutinib等,可靶向抑制BTK及其下游信号通路,对多种B细胞肿瘤如CLL,部分非霍奇金淋巴瘤(NHL)等具有重要治疗价值.然而其毒副作用及耐药问题亦逐渐显现,有效的药物联合治疗方案已显示出一定的临床活性.现就BTK抑制剂治疗多种B细胞肿瘤的机制及现状做一综述.