黄酮类化合物对AKR1C3抑制作用的研究

目的 研究黄酮类化合物对去势抵抗性前列腺癌靶标AKR1C3的抑制活性及构效关系.方法 以9,10-菲醌为反应底物,采用多功能微孔板检测仪检测化合物对辅酶NADPH消耗速率的影响.结果 3'、4'、5、7位含酚羟基的木犀草素、槲皮素和杨梅素对AKR1C3有显著的抑制活性,其IC50值分别为2.08μmol·L-1,3.36μmol·L-1及4.90μmol·L-1.3'、4'、7位含酚羟基的漆黄素和2'、4'、5、7位含酚羟基的桑色素的抑制活性次之,IC50值分别为5.38μmol·L-1及13.37μmol·L-1,4'、5、7位含酚羟基的高黄芩素、染料木素和4'、7位含酚羟基的大豆苷元的抑制活性最低.结论 首次发现杨梅素对AKR1C3具有较强的抑制作用,并发现3'、4'、5位酚羟基对黄酮类化合物的AKR1C3抑制活性产生显著影响,这些研究结果为黄酮类化合物的后续开发奠定了一定基础.