基于磺酰胺药效团的查尔酮衍生物的合成与活性筛选

目的 消除查尔酮 α,β-双键的不利影响,发现多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂.方法 查尔酮骨架上引入磺酰胺,设计并合成14个查尔酮衍生物(SFA1～SFA14).分别采用酪氨酸激酶检测试剂盒(ADP-GloTM)和四唑盐比色试验法(M TT)评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、激酶插入区受体(KDR)和成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)以及乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)和白血病细胞(K562)的抑制活性.结果 大部分化合物具有高效RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物活性接近阳性对照的水平.结论 查尔酮磺酰胺衍生物具有潜在抗肿瘤活性.