基于UPLC-MS/MS分析技术的姜黄素纳米粒大鼠体内药动学研究

目的 研究磷脂酰丝氨酸(PS)修饰的姜黄素纳米粒(Cur-mNLC)在大鼠体内的药动学特点,并与无PS修饰的姜黄素纳米粒(Cur-NLC)及游离姜黄素(Cur)溶液在大鼠体内的药动学特征进行比较.方法 SD大鼠ip给予Cur-mNLC、Cur-NLC和Cur溶液(剂量以Cur计均为10 mg/kg),于给药后不同时间点大鼠眼眶取血,采用UPLC-MS/MS法测定血浆中Cur的量,并采用DAS软件计算其药动学参数.结果 Cur溶液组、Cur-NLC组和Cur-mNLC组的达峰浓度(Cmax)分别为(29.453±1.146)、(20.045±0.818)、(15.865±0.409) μg/L,平均滞留时间(MRT0-∞)分别为(18.196±1.456)、(18.196±1.456)、(89.252±12.049)h,Cur-mNLC的药时曲线下面积(AUC0～∞)为(933.014±106.766) μg·h/L,分别是Cur溶液[(362.193±17.574) μg·h/L]和Cur-NLC[(632.026±145.224)μg.h/L]的AUC0-∞的2.58倍和1.48倍.结论 与Cur溶液组相比,Cur-NLC和Cur-mNLC组大鼠血浆Cmax值较低,但Cur-NLC和Cur-mNLC中药物清除比游离药物组慢;与Cur-NLC相比,Cur-mNLC具有更好的缓释作用,极大提高了Cur的生物利用度.