盐酸小檗碱粉雾剂的制备及其对金黄色葡萄球菌肺炎的作用研究

目的 制备盐酸小檗碱粉雾剂,肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用.方法 通过正交试验优化喷雾干燥条件,制备盐酸小檗碱粉雾剂;对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究;并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用.结果 最终确定在130℃的进口温度、610 L/h的气体体积流量下,以3mL/min的进料体积流量,通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂.盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率(FPF) 76.4％,空气动力学直径为4.61 μm.稳定指数(SI)≈1,充气能比(AR) =1.76＞1,充气能量(AE10) =2.1 mJ＜10mJ.对金黄色葡萄球菌的药效学评价,表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态,显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量(P＜0.05),以及炎症因子(TNF-α、IL-1β及IL-6)的水平.结论 盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位,对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用.