恩诺沙星-d5的合成

Chemical Reagents(2019)

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摘要
以乙醇-d6为原料,与碘反应得到碘乙烷-d5,进一步与1-Boc-哌嗪经过两步反应得到中间体1-乙基哌嗪-d5,然后与1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯发生Buchwald-Hartwig偶联反应得到1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乙酯-d,最后经碱水解后得到标题化合物,5步总收率为52%,其结构经1HNMR、13CNMR、IR与ESI-MS表征,化学纯度为99.5%,同位素丰度为99.3%,可作为食品安全领域检测用稳定同位素内标试剂.
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