皮下注射依匹哌唑磷脂原位凝胶的大鼠体内药动学评价

采用搅拌混合法制备了载依匹哌唑(BRE)的磷脂原位凝胶(BRE-GTO-gel),并建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的药物浓度,以考察其药动学特征.结果显示,血浆中的BRE质量浓度在1～1 042ng/ml范围内线性关系良好,最低定量限为1 ng/ml.本法的日间和日内精密度、准确度、稳定性、回收率及基质效应均符合生物样品检测要求.大鼠皮下注射BRE-GTO-gel与口服BRE混悬液相比,两组间t1/2z、AUC0→t和MRT0→∞有显著差异(P＜0.05),本品中药物缓释长达30 d.