前列腺癌新型PET探针Al 18F-PSMA-137标记方法的优化

目的:探究不同标记条件对Al 18F标记1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-前列腺特异膜抗原(PSMA)-137标记率的影响，以确定高标记率获得Al 18F-PSMA-137探针的标记条件。 方法:详细考察不同pH值下、不同缓冲体系[乙酸-乙酸钠缓冲体系和邻苯二甲酸氢钾(KHP)缓冲体系]、不同AlCl 3-配体比例、不同配体质量、乙醇体积和不同反应温度对标记率的影响。 结果:pH值对标记率的影响显著，最佳范围是4.0~4.5，当pH值大于4.5，标记率明显下降；乙酸-乙酸钠缓冲体系和KHP缓冲体系均可用于Al 18F标记NOTA-PSMA-137，KHP缓冲体系可获得更高的标记率；AlCl 3-配体比例会影响标记率，当二者的比例为0.54~0.62时，可以获得最高的标记率；当AlCl 3-配体比例固定时，增加配体质量可以提高标记产率；反应体系加入亲水性有机溶剂乙醇可明显提高标记率，加入乙醇体积为100 μl时，标记率最高；最适合的标记温度为100 ℃，当温度升高到110 ℃时，标记率显著下降。最终选定的标记条件为：25 μl KHP缓冲溶液(0.50 mol/L，pH＝4.0)、7.0 μl AlCl 3溶液(20 mmol/L)、200 μl Na 18F溶液(74~80 MBq)和230 μg NOTA-PSMA-137摇匀，室温静置5 min，随后加入100 μl乙醇，100 ℃下反应10 min；上述条件下Al 18F-PSMA-137的标记率为85.7%~88.5%。 结论:优化标记条件可以提高Al 18F-PSMA-137的产率和标记的稳定性。