金钗石斛眼用温敏凝胶的制备及评价

目的 制备金钗石斛眼用温敏凝胶并对其体外性质、兔眼房水药动学、眼部刺激性和稳定性进行评价.方法 按照眼用制剂的要求及温敏凝胶的特性检查测定其pH、黏度、胶凝温度、胶凝时间、体外溶蚀及释药行为;采用雄性新西兰兔双眼给药并在不同时间点取房水,考察其药动学特征;采用新西兰兔眼部单次和多次给药评价其眼部刺激性;将样品置于60℃和-20℃考察其耐热、耐寒稳定性;采用气相色谱法进行石斛碱定量分析.结果 金钗石斛温敏凝胶的pH为6.65±0.15,黏度为(230.01±1.74)mPa·s,加人工泪液前、后的胶凝温度分别为26±0.2℃和36±0.2℃,胶凝时间仅需24±1.5 s,体外释放速度与程度几乎与凝胶的溶蚀过程同步,两者均遵循零级动力学方程.经眼部给药后,石斛碱可迅速穿过角膜进人房水(Tmax=0.17±0.07 h)、达到峰浓度(Cmax=24.53±6.42μg/mL),并在1 h后药物浓度降至Cmax的2.22％,药动学过程整体表现出吸收快、消除快(t1/2=0.75±0.11 h)的特点.实验建立的气相色谱条件专属性和线性良好,精密度和回收率较高,适用于石斛碱样品的含量测定.结论 金钗石斛温敏凝胶性质适宜、眼部吸收迅速,提示金钗石斛经眼部给药发挥治疗作用具有一定的可行性.