CycloSiFA: The Next Generation of Silicon‐Based Fluoride Acceptors for Positron Emission Tomography (PET)

Abstract Die ringöffnende Si‐Fluorierung einer Vielzahl von Azasilolderivaten Cyclo ‐1‐( i Pr 2 Si)−4‐X−C 6 H 3 −2‐CH 2 NR ( 4 : R=2,6‐ i Pr 2 C 6 H 3 , X=H; 4 a : R=2,4,6‐Me 3 C 6 H 2 , X=H; 9 : R=2,6‐ i Pr 2 C 6 H 3 , X= t BuMe 2 SiO; 10 : R=2,6‐ i Pr 2 C 6 H 3 , X=OH; 13 : R=2,6‐ i Pr 2 C 6 H 3 , X=HCCCH 2 O; 22 : R=2,6‐ i Pr 2 C 6 H 3 , X= t BuMe 2 SiCH 2 O) mit verschiedenen 19 F‐Fluoridquellen untersucht, optimiert und die gewonnenen Erfahrungen in einem translationalen Ansatz genutzt, um ein einfaches 18 F‐Markierungsprotokoll für die Azasilolderivate [ 18 F] 6 und [ 18 F] 14 zu erstellen. Letzteres stellt eine potenziell klickbare Cyclo SiFA‐prothetische Gruppe dar, die bei der Entwicklung von PET‐Tracern unter Verwendung der Cu‐katalysierten Triazolbildung eingesetzt werden könnte. Auf der Grundlage unserer Ergebnisse hat Cyclo SiFA das Potenzial, ein neuer Einstieg in nicht‐kanonische Markierungsmethoden für die Entwicklung radioaktiver PET‐Tracer zu werden.