Сравнительная Оценка Деблокирующих Реагентов, Альтернативных Пиперидину, Для Твердофазного Синтеза Пептидов

Доступность пиперидина, широко применяемого для деблокирования α-аминогрупп в твердофазном синтезе пептидов с использованием Fmoc-методологии, в настоящее время существенно ограничена, так как этот реагент имеет статус контролируемого вещества. Поэтому поиск доступных реагентов для удаления Fmoc-защиты, альтернативных пиперидину, представляется актуальным. В работе проведена сравнительная оценка пригодности трех деблокирующих реагентов на основе вторичных аминов: 4-метилпиперидина, пирролидина и пиперазина для твердофазного синтеза пептидов различной структуры — аналога нейрогипофизарного гормона окситоцина атозибана, агониста рецептора апелина (APJ) — метилина и фрагмента 11 – 19 аминокислотной последовательности регуляторной легкой цепи миозина. Показано, что перечисленные реагенты являются подходящей альтернативой пиперидину при получении исследованных нами физиологически активных пептидов.