Фармакологические вещества пептидной природы в настоящее время нашли широкое применение в клинической практике. Их высокая эффективность, избирательность действия и низкая токсичность являются ключевыми характеристиками, приводящими к возрастающему интересу к этим веществам. Важное место занимают лекарственные средства на основе природного иммуномодулирующего тетрапептида – тафтсина. Он обладает способностью вызывать различные изменения функциональной активности целого ряда клеток, наделенных специальными рецепторами к нему. Сходство пептида по функциональной организации со структурами ряда низкомолекулярных лигандов пептидных рецепторов, влияющих на метаболизм биогенных аминов, определяет интерес к его психотропным эффектам. Тафтсин регулирует содержание норадреналина, серотонина и дофамина, может вызывать изменения в синтезе и распаде моноаминов и белков в структурах коры головного мозга. У этого пептида выявлено противовоспалительная активность на экспериментальных моделях рассеянного склероза и сепсиса. Антимикробные лекарственные средства, погруженные в липосомы с тафтсином, эффективны при многих инфекционных заболеваниях (туберкулез, лейшманиоз, малярия, кандидоз и криптококкоз). Показана роль тафтсина в качестве иммуностимулирующей пептидной молекулы в матричной вакцине, эффективной в отношении вируса гриппа А. Имеются данные, связанные с молекулярными механизмами возможного клинического применения тафтсина для профилактики и лечения COVID-19. Однако, несмотря на многочисленные свойства тафтсина и перспективность его использования в качестве основы для лекарственных средств, изучаемый регуляторный пептид нестабилен, имеет короткий период полураспада in vivo и легко гидролизуется лейцинаминопептидазой, карбоксипептидазой B, протеиназой, что требует разработки дополнительных мер по устранению данных недостатков.
原文链接
分享
引用
