目的:大麻二酚(CBD)具有抗肿瘤和抗炎活性,是一种非成瘾性的活性成分,近年来受到医药界的广泛关注,但其水溶性较差,限制了其临床应用.本文拟合成一种新型的水溶性化合物,并测试其抗肿瘤与抗炎活性.方法:本文主要基于CBD进行结构改造,化学合成了新化合物大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐(CBD-S),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对其化学结构进行了表征,通过高效液相色谱(HPLC)方法测试了其溶解性.同时在HepG2(人肝癌细胞)和J774A.1(小鼠单核巨噬肿瘤细胞系)细胞上分别通过噻唑蓝(MTT)和Western blotting的方法测试了其体外抗细胞增殖及抗炎活性.结果:我们成功获得了 CBD-S新化合物,氢谱、碳谱和高分辨质谱鉴定结果证实新合成的CBD-S结构正确,HPLC方法测试结果显示该化合物具有较好的水溶性.在细胞增殖实验中,我们发现该化合物在细胞培养液中终浓度为5-10 μg/mL时,以剂量依赖性方式显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖.在细胞抗炎活性研究中,为了获得在J774A.1细胞上的安全无毒浓度来开展后续的活性测试,我们首先检测了该化合物在J774A.1细胞上的毒性,发现在该细胞系温孵CBD-S在细胞培养液中终浓度为10 μg/mL以下时,是没有细胞毒的.接下来,在J77A.1细胞,我们发现CBD-S在细胞培养液中终浓度为0.01-1.00 μg/mL时,显著抑制了脂多糖(LPS)诱导的环氧合酶-2(COX-2)蛋白的生成.结论:新合成的化合物CBD-S具有较好的水溶性,在体外具有一定的抗肿瘤与抗炎活性,提示其具有较好的应用前景,值得进一步的深入或体内验证研究.
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