抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的测定抗癌先导物T-OA在不同pH(1~10)缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了T-OA在不同pH(1~10)缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数。结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71(Ig P_(app)=2.74),且随溶液pH的增高逐渐降低。结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考。