BRL-37344对豚鼠心肌细胞I_(Ca-L)、I_(to)的影响

目的为研究β3肾上腺素能受体介导的心脏生物学效应--β3肾上腺素能受体激活后心肌细胞电生理活动的变化。方法以原代培养的豚鼠心肌细胞为对象,采用全细胞膜片钳技术记录心肌细胞孵育β3肾上腺素能受体激动剂4-[-[2-hydroxy-(3-chlorophenyl)ethyl-amino]propyl]phenoxyacetate(BRL-37344;BRL)5～10min前后ICa-L,Ito(L型钙离子通道和瞬时外向钾通道)的变化。结果显示10-6mol/L的BRL显著增强豚鼠心肌细胞的Ito,上移I-V曲线;去极化刺激到+80mV时,电流密度从(6.11±1.03)pA/pF上升到(8.46±2.07)pA/pF(n=6,P=0.013064)。10-6mol/L的BRL显著增强豚鼠心肌细胞的ICa-L,为对照组的(2.30±0.75)倍(n=5,P=0.0063);去极化刺激到+10mV时,电流幅度从(89.25±17.83)pA上升到(205.00±72.24)pA。结论 BRL-37344可增强豚鼠心肌瞬时外向钾电流和L型钙电流,进而调控心脏的活动。