四甲基吡嗪系列衍生物合成中间体的制备工艺研究进展

基于天然活性成分四甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine)的药物设计与结构修饰得到了越来越多的关注。据不完全统计,迄今为止人们已得到多于300个四甲基吡嗪系列衍生物,其中一些结构显现出较好的成药性,某些方面的药理活性甚至优于临床药物。合成中间体对基于四甲基吡嗪的药物设计与合成研究具有重要的实际应用价值,本文概括总结了三种基本合成中间体制备工艺的研究进展并对此提出展望,且本文也是课题组对四甲基吡嗪基本中间体制备工艺研究的前瞻性概括,并可为今后其系列衍生物的设计与合成提供参考。