瑞舒伐他汀钙片中国人体的药动学

目的:研究瑞舒伐他汀在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法:健康男性受试者24名,随机分为3个剂量组:瑞舒伐他汀5,10和20mg组,每组8名,分别口服对应剂量的瑞舒伐他汀钙片。以高效液相-质谱/质谱(HPLC-MS/MS)法测定血药浓度。结果:受试者单剂量空腹口服瑞舒伐他汀5,10,20mg后,达峰浓度Cmax分别为(6.5±1.5)μg、(12.6±4.4)μg和(39.7±24.8)μg.L-1,AUC0-t分别为(58.5±12.9)μg.h.L-1,(123.5±36.5)μg.h.L-1,(268.1±161.1)μg.h.L-1,达峰时间分别为(3.8±1.9)h,(3.5±1.3)h,(2.9±1.0)h,半衰期t1/2分别为(14.5±4.2)h、(12.3±1.9)h、(10.3±1.9)h;受试者多次口服瑞舒伐他汀5,10和20mg达稳态后,稳态达峰浓度Cmax分别为(6.1±1.4)μg.L-1、16.1±6.0μg.L-1(35.8±19.8)μg.L-1、AUCss分别为(71.4±6.2)μg.h.L-1、(168.6±50.4)μg.h.L-1和(359.4±128.2)μg.h.L-1,稳态达峰时间tmax分别为(3.6±0.7)h、(3.9±1.1)h、(3.0±0.9)h,稳态半衰期t1/2分别为(15.6±3.1)h、(12.8±2.4)h、(11.2±1.4)h。结论:在本研究剂量范围内,瑞舒伐他汀呈线性动力学特征而无饱和性,中国人与白种人的药动学特征存在明显的种族差异。