新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性

目的:研究新型第4代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性.方法:7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下与含N芳杂环化合物进行3-位取代反应,再与盐酸反应转化为盐酸盐,最后在三乙胺催化下与2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果和结论:合成的9个目标化合物4a～4i均未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H NMR和元素分析确证.初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物4c和4h对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑兰相当.