紫杉醇的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-维生素E琥珀酸酯pH敏感聚合物胶束的制备与体外表征

为了确保将抗肿瘤药物递送到肿瘤部位并在肿瘤细胞内快速释药,本研究设计并制备了包载紫杉醇(PTX)的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-维生素E琥珀酸酯(PEOz-VES) pH敏感聚合物胶束.用1H NMR确证了所合成的PEOz-VES的结构,用GPC测定其分子量为1212 g/mol,酸碱滴定法测定其pKa为6.01,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度为(5.84士0.02) mg/L.采用薄膜水化法制备包载PTX的PEOz-VES胶束,载药量和包封率分别为(2.63士0.16)％和(84.1±3.38)％.动态光散射法测得胶束的粒径约为30 nm,Zeta电势为4.86 mV.TEM显示胶束呈均匀的球形.体外释放结果表明,PEOz-VES胶束具有pH依赖性释放行为,随着pH降低胶束的释放逐渐加快.因此该胶束可以识别正常组织和肿瘤组织间的pH差异并能响应胞内的pH梯度,预示该胶束具有肿瘤靶向性和胞内快速释药的特征,是一种较有潜力的抗肿瘤药物递送载体.