以羧酸作为酰化剂的酰化反应及其在有机合成中的应用

PROGRESS IN CHEMISTRY（2019）

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摘要

传统的傅-克酰基化反应以酰氯或酸酐作为酰化剂、路易斯酸作为催化剂.大量路易斯酸催化剂及反应产生的氯化氢都需要后处理,并且酰氯对湿度敏感,储存及使用过程中易发生危险.而以三氟乙酸酐作为活化剂、直接以羧酸作为酰化剂的酰化反应不需要事先将羧酸制成酰氯、酸酐或酰胺,且活化剂三氟乙酸酐及副产物三氟乙酸都能很容易地通过蒸馏回收,因此,这类酰化反应能有效解决传统的傅-克酰基化反应所存在的问题.本文综述了近20年来以三氟乙酸酐作为活化剂、直接以羧酸作为酰化剂的酰化反应方法的发展,以及其在功能有机分子、药物分子和天然产物合成中的应用.

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关键词

carboxylic acid,trifluoroacetic anhydride,acylation,Nazarov cyclization

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