腺苷衍生物差向异构体YZG-330和YZG-331的中枢抑制作用比较研究
Chinese Pharmacological Bulletin（2018）
摘要
目的 研究腺苷衍生物差向异构体YZG-330和YZG-331对小鼠中枢神经系统的抑制作用,并探讨其对小鼠脑内γ-氨基丁酸（GABA）和谷氨酸（Glu）水平的影响。方法 采用开场实验测定小鼠自主活动,以翻正反射消失和恢复的时间作为受试物催眠作用的评价指标;应用OPA柱前衍生化后高效液相色谱-电化学检测法测定小鼠下丘脑及大脑皮层内GABA和Glu含量。结果 差向异构体YZG-330(0.125、0.5、2 mg·kg-1)和YZG-331(1.25、5、20 mg·kg-1)对小鼠自主活动均有较明显的抑制作用,均能明显延长小鼠的睡眠持续时间,并缩短小鼠的入睡潜伏期;YZG-330对小鼠下丘脑和皮层中GABA和Glu水平无明显影响;YZG-331使小鼠下丘脑和皮层中GABA含量明显升高,对Glu水平无明显影响。结论 YZG-330和YZG-331均有明显的镇静、催眠作用,YZG-330表现出的中枢抑制作用强于YZG-331十倍左右,但二者发挥中枢抑制作用的机制存在一定的差异。
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关键词
central nervous system,locomotor activity,epimeride,LORR,glutamic acid,γ-aminobutyric acid
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