盐酸右哌甲酯的合成

Jie ZHANG, Lingling CHEN,Lin ZHANG,Pengcheng QIU,Fuli ZHANG

Chinese Journal of Pharmaceuticals（2016）

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摘要

以苯甲酰甲酸甲酯为原料,与哌啶反应制得l-苯基-2-(1-哌啶基)-l,2-乙二酮,再与对甲苯磺酰肼进行加成反应制得4-甲基-N'-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亚乙基]苯磺酰肼,发生自由基重排反应制得7-苯基-1-氮杂二环[4.2.0]-8-庚酮,经醇解制得消旋的α-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再经D-DBTA拆分及成盐酸盐制得盐酸右哌甲酯,总收率18.7％,纯度99.9％.

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