烟酰胺类化合物的合成及其抑菌活性

[目的]啶酰菌胺是一种高效的烟酰胺类杀菌剂,但国内尚无完善的生产工艺.为降低成本并筛选具有更高杀菌活性的化合物,本研究设计、合成了一系列烟酰胺类化合物并测定其抑菌活性.[方法]通过在2-氯烟酸中引入含氟芳环合成了7个含氟的烟酰胺类化合物,化合物经1H-NMR、13C-NMR和HRMS分析确定了其化学结构,并利用菌丝生长速率法测定了化合物对5种常见植物病原真菌的抑菌活性.[结果]抑菌活性结果表明:7种化合物对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)和灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)的菌丝生长表现出良好的抑制活性,其中化合物3a和3e在50 μg/mL下对R.solani菌丝的抑制率大于90％,两个化合物对R.solani的EC50值分别为12.63 μg/mL和13.99 μg/mL.[结论]研究所合成的化合物3a和3e对R.solani的抑菌活性与商品化杀菌剂啶酰菌胺(boscalid)相近(ECs0值为7.36 μg/mL),其抑菌活性的作用机理有待进一步研究.