小白菊内酯通过靶向c-myc G-四链体抑制乳腺癌细胞增殖和迁移

Acta Pharmaceutica Sinica(2020)

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摘要
探讨小白菊内酯(parthenolide,PTL)通过靶向c-myc基因G-四链体抑制乳腺癌细胞增殖和迁移.采用表面等离子共振法和荧光共振能量转移法研究小白菊内酯与G-四链体的结合能力和热稳定能力;RT-PCR和Western blot实验检测PTL对c-myc蛋白转录和表达水平的影响;MTT和细胞划痕实验检测PTL对MCF-7细胞增殖和迁移的影响.结果 表明,PTL对c-myc G-四链体有较好的结合和稳定能力,结合Kp为13.1 μmol·L-1;对乳腺癌细胞MCF-7作用24、48和72 h的半数抑制浓度分别为21.3、14.5和9.1 μmol·L-1;且PTL可以有效抑制MCF-7细胞的迁移.PTL通过靶向c-myc G-四链体抑制肿瘤细胞中c-myc基因的转录和表达,进而抑制乳腺癌细胞增殖和迁移.
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