比较研究黄连粉末及煎煮液中小檗碱、药根碱在2型糖尿病大鼠药动学特征

目的:比较研究黄连粉末及煎煮液中的盐酸小檗碱(BER)和盐酸药根碱(JAT)在2型糖尿病大鼠药动学变化,揭示古方应用黄连治疗消渴症选择丸剂的科学内涵.方法:将黄连粉末及其煎煮液灌胃于2型糖尿病大鼠,应用RP-HPLC测定血浆中小檗碱、JAT的血药浓度,DAS2.0药动学软件计算药动学参数.结果:BER、JAT的药动学过程均为二室开放模型;与煎煮液组比较,黄连粉末口服给药组BER、JAT AUC均显著增加,V1/F显著减小,CL/F显著降低,Tmax提前,t1/2Ka及t1/2α缩短,t1/2β延长.结论:与煎煮液比较,黄连粉末效应物质生物利用度更高,吸收更快,消除更慢,提示黄连用于治疗2型糖尿病选择粉末形态如丸剂入药优于煎剂入药.