姜黄素长循环脂质体的制备及表征

为了改善姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)的稳定性,延长药物在体内的循环时间,对现有姜黄素脂质体(Cur-Lips)和姜黄素长循环脂质体的制备方法进行了优化.使用乙醇注入法制备Cur-Lips,用后插法将DSPE-PEG2000 插入Cur-Lips 中制成 Cur-LCL.结果表明:Cur-LCL 外观为圆形囊泡状球体,平均包封率为(88.91±0.94)%,4 ℃存放 15 d包封率没有明显变化,平均渗漏率为2.4%,具有较好的稳定性;Cur-LCL平均粒径为(118.4±3.2)nm(n=3),呈单峰分布,平均电位为(-12.9±0.32)mV(n=3);以溶解度为标准对溶出介质进行筛选,选择以 1% Tween 80 的生理盐水为体外释放试验的溶出介质,Cur原料药 1 2 h 基本释放完全,Cur-Lips 在 3 6 h 基本释放完全,累计释放率为92.67%,Cur-LCL在72 h基本释放完全,累计释放率为91.36%.Cur-LCL具有明显的缓释性,可以延长药物在血液中的循环时间,达到长循环的效果.