7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及抗真菌活性研究

利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了 16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明,对于动物病原菌,化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性,其中化合物5d对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为4 μg·mL-1,而对新生隐球菌、白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差;化合物对5种植物病原菌均有一定程度的抑制作用,化合物51对花生冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好,最小抑菌浓度为8 μg·mL-1.