异泽兰黄素的合成工艺改进

胡亚杰,宋伟国, 王紫婷,王倩, 贾亚文

Chinese Journal of Pharmaceuticals(2021)

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摘要
本研究报道了异泽兰黄素(1)的合成工艺改进.以3,4,5-三甲氧基苯酚(2)为原料,在三氟化硼·乙醚催化下和乙酸发生乙酰化反应,生成6-羟基-2,3,4-三甲氧基苯乙酮(3),3与3,4-二甲氧基苯甲醛经羟醛缩合生成2'-羟基-3,4,4',5'6'-五甲氧基查尔酮(4),4在IJDMSO存在下经分子内氧化环合,制得5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮(5),最后5经脱甲基反应得到1.该工艺具有步骤简单、起始原料价廉易得、操作过程无金属残留等优点,可为进一步工业化生产提供参考.
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