靶向β-catenin/TCF4相互作用抑制剂在肿瘤分子治疗中的研究进展

经典Wnt信号通路的异常活化与恶性肿瘤的发生与发展密切相关,β-catenin/TCF4 (T-cell factor4)相互作用作为Wnt信号通路中的"分子开关",促进了肿瘤的转移与复发,被认为是广谱高选择性抗肿瘤药物开发的理想靶标之一.目前,PKF222-815、iCRT3/5/14、LF3和血根碱等靶向β-catenin/TCF4相互作用的抑制剂已在结直肠癌和肝癌等肿瘤的实验治疗中展现出良好的应用前景.本文将对β-catenin分子结构、生物学功能及β-catenin/TCF4相互作用抑制剂的研究进展进行综述和展望,以期为新型高选择性Wnt抑制剂的筛选与发现提供有益的借鉴和参考.