载蒿甲醚甘氨胆酸钠/大豆磷脂混合胶束的制备与稳定性评价

本研究采用薄膜分散法制备负载蒿甲醚(artemether,ARM)的甘氨胆酸钠(sodium glycocholate,SGC)/大豆磷脂(soybean lecithin,SL)混合胶束(mixed micelles,MM),考察了分散介质、SL质量比及辅料总浓度对ARM增溶的影响,并对MM的稳定性进行评价.结果 表明,以磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4,0.05 mol·L-1)为分散介质制备的SGC-SL-MM粒径分布均一[平均粒径3.58±0.14 nm,多分散系数(PDI) 0.16±0.04],随着辅料总浓度从1.0％增加到30.0％ (w/w),ARM的溶解度从0.64±0.04 mg·mL-1显著增加到13.7±0.13 mg·mL-1.阿伦尼乌斯(Arrhenius)参数及储存稳定性计算结果表明,无论37℃还是60℃,ARM在MM中的降解速率常数均小于乙腈-PBS (pH 7.4)溶液,呈现更好的稳定性.实验制备的ARM-MM在25℃储存2个月后溶液外观澄清,ARM含量降解小于7.0％.综上所述,本实验制备的SGC-SL-MM不仅可以提高ARM在水溶液中的溶解度,而且在低温时能提高其在水溶液中的化学稳定性.