氟喹诺酮C-3芳苄叉基不饱和酮的合成及抗肿瘤活性研究
Biological Chemical Engineering（2022）
摘要
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,用芳苄叉基作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体,设计合成了9个新的氟喹诺酮不饱和酮目标化合物(3a～3i),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60癌细胞株的抗增殖活性.结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,其中氟苯基化合物3i的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当.因此,芳苄叉基替代C-3羧基构建的氟喹诺酮类化合物有利于提高其抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮结构片段可能是C-3羧基的有效生物等排体.
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