1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性研究

目的 评估16个1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性.方法 通过测定化合物对沙眼衣原体L2、鼠衣原体MoPn和肺炎衣原体AR39感染性子代滴度的抑制效果,计算IC50值评估其抗衣原体活性.采用WST-1法测定细胞活力,评估化合物的细胞毒性作用.最后,借助EB预处理实验检测化合物对EB感染能力的影响,通过改变化合物处理时间评估其对衣原体增殖过程的影响.结果 大部分化合物具有抗衣原体作用,其中化合物8的作用最强,其对三株衣原体的IC50值在1.76-8.23μmol·L-1之间.大部分化合物在16μmol·L-1时具有明显的细胞毒性,8μmol·L-1时细胞毒性明显降低.这些化合物主要通过干扰衣原体增殖的早中期来抑制衣原体的生长,同时也可以通过降低EB感染能力抑制衣原体的感染.结论 1,2-二取代吡咯类化合物具有广谱抗衣原体活性,其抗衣原体作用与降低EB感染能力和干扰早中期RB增殖有关.