68Ga-DOTA-NT-20.3的制备及荷人胰腺癌裸鼠microPET/CT显像

胰腺导管腺癌(pancreatic ductal adenocarcinoma, PDAC)的诊断和分期主要依据CT、MRI和内窥镜超声，但这些成像技术对肝、腹膜和其他远处微小转移灶的检出率低 [1]。肽受体核素靶向诊断是实现病灶精准定位的新技术，本课题组前期基于胰腺神经内分泌肿瘤(pancreatic neuroendocrine neoplasm, pNET)高表达的生长抑素受体，用 68Ga标记生长抑素类似物成功实现对pNET病灶的精准定位和肿瘤分期 [2]。近年来，神经降压素(neurotensin, NTS)及其高亲和力NTS受体1(NTS receptor 1, NTSR1)被报道与多种恶性肿瘤的生长和侵袭密切相关 [3]。NTSR1已被证实在75%~90%的PDAC中异常高表达，在正常胰腺不表达，在胰腺炎和pNET中表达较低，有望成为PDAC的理想靶标 [4]。NT-20.3是新型NTS类似物，对NTSR1亲和力高 [5]。本研究制备了 68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(1，4，7，10-tetraazacyclododecane-1，4，7，10-tetraacetic acid, DOTA)-NT-20.3，考察其稳定性和药代动力学特性，经microPET/CT显像评价其对NTSR1(+)荷人胰腺癌裸鼠肿瘤的靶向性，为后续PDAC靶向诊疗一体化研究奠定基础。