射干苷元衍生物的合成及初步抗氧化活性研究

目的:寻找高效、低毒的抗氧化损伤的药物.方法:以射干苷元为先导化合物,分别采用酰化、Mannich、脱甲基反应合成射干苷元衍生物1～6,通过1H-和13C-NMR,IR,UV及MS(ESI)数据证实其结构,并采用MTT法和H2 O2诱导PC12细胞氧化损伤模型初步测定其抗氧化活性.结果:抗氧化活性表明化合物1～6对H2 O2诱导PC12细胞损伤均有保护作用,与H2 O2模型对照组相比,多数药物组细胞存活率提高(P<0.05,P<0.01);与射干苷元组相比,化合物2浓度为10μmol·L-1时,能明显提高细胞存活率(P<0.05),化合物5浓度≥0.1μmol·L-1,化合物6浓度≥1μmol·L-1时,均能明显提高细胞存活率(P<0.05,P<0.01),所有化合物抗氧化活性未见报道.结论:化合物1、化合物2和化合物5为新化合物,化合物5为磺酸盐,具有一定的水溶性,抗氧化活性强,为较优的候选药物,具有良好的研发价值.