基于七甲川菁构建并初步评估双模态PET/近红外荧光探针

目的 基于七甲川菁染料MHI148构建新型PET/近红外荧光(NIRF)双模态探针,并初步评估其用于肿瘤模型小鼠成像的能力.方法 采用双功能螯合剂DOTA修饰MHI148构建MHI148-DOTA,对其光物理、光热性能进行表征;以放射性核素68 Ga标记M HI148-DOTA,合成探针68Ga-M HI148,测定其放射化学纯度及稳定性.建立小鼠乳腺癌4T1及人脑胶质母细胞瘤U-87MG皮下瘤模型,以68 Ga-M HI148探针对其进行小动物PET显像,观察成像效果及该探针在小鼠体内的生物分布.结果 MHI148-DOTA光物理及光热性能优异.以之构建的探针68Ga-M HI148放射化学纯度＞99％,稳定性良好;小动物PET成像可清晰显示肿瘤,肿瘤摄取随时间延长而逐渐升高,6 h时U-87MG及4T1肿瘤/肌肉摄取比值分别为4.55±0.20及8.08±2.26;68Ga-M HI148小鼠体内主要分布于血液、肺、肝及肾脏.结论 成功构建的双模态68Ga-MHI148探针标记简单、稳定性良好,肿瘤靶向潜力较好,并可在近红外激光照射下抑制小鼠肿瘤细胞生长.