酮咯酸氨丁三醇平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的 测定酮咯酸氨丁三醇的平衡溶解度和油水分配系数,为其新剂型的研究及其体内动态变化规律提供理论依据.方法 采用饱和溶解度法-高效液相色谱法测定酮咯酸氨丁三醇在不同pH(1.2、4.5、6.8、7.4、8.0)值条件下的平衡溶解度;采用摇瓶法-高效液相色谱法测定正辛醇-水/不同pH介质系统中的油水分配系数(log P).结果 酮咯酸氨丁三醇在酸性介质中,易解离生成难溶于水的酮咯酸.37℃时酮咯酸氨丁三醇在中性和碱性溶液中平衡溶解度稳定于800 mg·ml-1,25℃时平衡溶解度有所降低,在中性和碱性溶液中平衡溶解度稳定于770 mg·ml-1.在pH(1.2、4.5、6.8、7.4、8.0)的介质中,log P分别为2.755、0.954、-0.271、-0.771、-1.199.结论 在中性和碱性介质中,酮咯酸氨丁三醇较稳定,水溶性、脂溶性良好.