CycloSiFA: Die nächste Generation von Silicium‐basierten Fluoridakzeptoren für die Positronenemissionstomographie (PET)

AbstractDie ringöffnende Si‐Fluorierung einer Vielzahl von Azasilolderivaten Cyclo‐1‐(iPr2Si)−4‐X−C6H3−2‐CH2NR (4: R=2,6‐iPr2C6H3, X=H; 4 a: R=2,4,6‐Me3C6H2, X=H; 9: R=2,6‐iPr2C6H3, X=tBuMe2SiO; 10: R=2,6‐iPr2C6H3, X=OH; 13: R=2,6‐iPr2C6H3, X=HCCCH2O; 22: R=2,6‐iPr2C6H3, X=tBuMe2SiCH2O) mit verschiedenen 19F‐Fluoridquellen untersucht, optimiert und die gewonnenen Erfahrungen in einem translationalen Ansatz genutzt, um ein einfaches 18F‐Markierungsprotokoll für die Azasilolderivate [18F]6 und [18F]14 zu erstellen. Letzteres stellt eine potenziell klickbare CycloSiFA‐prothetische Gruppe dar, die bei der Entwicklung von PET‐Tracern unter Verwendung der Cu‐katalysierten Triazolbildung eingesetzt werden könnte. Auf der Grundlage unserer Ergebnisse hat CycloSiFA das Potenzial, ein neuer Einstieg in nicht‐kanonische Markierungsmethoden für die Entwicklung radioaktiver PET‐Tracer zu werden.