В ходе открытого рандомизированного исследования изучена безопасность и переносимость препарата реамберин (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН») с различными режимами дозирования, а также фармакокинетика препарата при внутривенном введении объемом 2000 мл со скоростью 10 мл/мин у здоровых добровольцев. В исследование включено 78 здоровых добровольцев мужского пола в возрасте от 18 до 45 лет, которые были рандомизированы на 2 группы: группа 1 – 39 добровольцев, получавших реамберин объемом 2000 мл со скоростью 10 мл/мин; группа 2 – 39 добровольцев, получавших препарат объемом 1000 мл со скоростью 15 мл/мин. Результаты проведенного исследования показали благоприятный профиль безопасности и удовлетворительную переносимость реамберина при исследуемых режимах дозирования. Оценка нежела-тельных побочных эффектов у добровольцев группы 1 показала 23 из 70 нежелательных явлений (32,9 %), а в группе 2 – 47 из 70 (67,1 %). При анализе нежелательных эффектов по органам и системам было установлено, что в группе 2 доля нежелательных явлений при оценке кожных покровов и слизистых, а также сердечно-сосудистой системы была достоверно больше, чем в группе 1, и составила 46,2 %, в сравнении с 12,8 % (p = 0,024), а также 15,4 % в сравнении с 0 % (p = 0,025), соответственно. По остальным изучаемым органам и системам, включая отклонения лабораторных показателей, значимых различий между группами не установлено. Значения фармакокинетических показателей для янтарной кислоты по медиане составили: Cmax — 62,08 мкг/мл; Tmax — 2,50 ч; AUC0–24 – 196,82 (мкг ч)/мл; AUC0–∞ — 198,14 (мкг ч)/мл; AUMC0–24 – 433,80 (мкг ч2)/мл; MRT — 2,13 ч; T1/2 – 1,47 ч; Vdss — 113,17 л и Clb — 53,30 л/ч. Установлено, что фармакокинетическая модель янтарной кислоты соответствует однокамерной модели, т.е. вещество быстро и равномерно распределяется по всему объему крови добровольцев и переносится обратно из кровотока в ткани, а ограничивающее влияние периферических камер незначительно и может не учитываться.
更多
原文链接
分享
引用
