目的:采用山榆酸甘油酯作为基本骨架材料,制备了日服一次的盐酸氨溴索缓释片.方法:通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成;采用中心复合设计试验对处方进行优化.结果:山榆酸甘油酯和乳糖的量为药物释放的主要影响因素,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y=105.9390-1.1116X1-0.2686X2+0.0081X12-0.0049X1X2+0.0021X22,复相关系数r=0.8387.结论:中心复合设计优化处方预测性良好,制得盐酸氨溴索缓释片符合实验设计要求.

目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性.方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度,按照Wagner-Nelson公式计算药物的吸收分数.结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效,以药物累积吸收百分数f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t) 建立的一元线性回归方程,参比制剂与3种自制制剂的体内外相关系数分别为0.969、0.979、0.970和0.983.结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性.