归纳了目前已报道的16α-羟基泼尼松龙相关合成路线,并作初步分析评价.化学合成法以泼尼松龙、醋酸泼尼松和甾体化合物为原料,存在选择性较差、收率低及路线设计不够绿色环保等缺点;生物发酵法存在现有菌种活性差、发酵液有效物含量低和提取成本高等缺点.展望了未来工艺改进方向,通过光催化等技术避免高锰酸钾、铬等重金属试剂的使用,如以廉价甾体化合物为原料,采用生物发酵降解技术可将大幅度降低生产成本,实现16α-羟基泼尼松龙制备工艺的变革.
依普利酮是一种高选择性的醛固酮阻断剂,具有降血压、改善心功能、逆转心肌肥厚、抗动脉粥样硬化等作用,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应较少,耐受性好,临床上主要用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗.本文综述了依普利酮的合成工艺路线,并展望了未来工艺改进的方向.
氢化可的松是一种新型的肾上腺皮质激素类药物,其有抗病毒、消炎、抗休克等作用,临床上主要用于治疗肾上腺皮质功能减退及先天性肾上腺皮质功能增生等症状.本文综述了目前已报道的氢化可的松合成路线并作了初步的分析评价,展望了未来氢化可的松工艺改进的方向.